创新药物研发
EP4拮抗剂

EP4 ANTAGONISTEP4拮抗剂

PGE2 在促进 肿瘤发生发展中发挥十分重要的作用。在包括结肠癌、肺癌、乳腺癌、和头颈 癌等各类恶性肿瘤中都发现PGE2 及其相关受体EP2、EP4 的表达水平升高,并往往 和不良预后密切相关。有证据显示,前列腺素E2受体4亚型(EP4)拮抗剂能反转PGE2所产生 的肿瘤免疫抑制作用,增强机 体免疫功能来抑制肿瘤生长。且越来 越多的临床前试验表明,阻断PGE2-EP4信号通 路能够改变肿瘤微环境,提高免 疫细胞的肿瘤杀伤能力。
邦耀生 物的新药研发团队,通过不断合成与筛选,发现了一种活性更好、对EP4 受体亚 型具有高选择性、对正常 细胞和肿瘤细胞无抑制活性,但能通过阻断PGE2-EP4的受体 信号通路发挥良好的免疫调节功能,且代谢更稳定、良好的亲水性、基本符合成药要求的EP4 拮抗剂。目前大 量临床前研究数据表明,此EP4 拮抗剂 可以用于预防和治疗前列腺素 PGE2介导的疾病,包括恶性肿瘤、自身免疫性疾病、炎症、疼痛等。并且,还能够 有效提高免疫检查点阻断剂(PD-1等)的抗肿瘤活性,二者联 用具有协同作用产生更好的抗肿瘤效果,这为人 类攻克实体瘤提供了新方案!

请输入您想查 |
返回顶部
友情链接:    世界杯体彩   彩票365软件   群英会20选5公式秘诀   凤凰彩票网可信吗   全国体彩22选5走势图